帕洛诺司琼（Palonosetron）

• 返回首页
• 另请参见：昂丹司琼
• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

帕洛诺司琼是第二代5-HT3受体拮抗剂，核心优势在于

• 超长半衰期（≈40小时）

• 对延迟性呕吐显著有效

• 受体内化机制（独特）

• 对全身系统影响极小（尤其对生殖、内分泌几乎无影响）

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 常见别名：帕洛诺司琼、Palonosetron hydrochloride
• CAS编号：135729-61-2（游离碱），135729-62-3（盐酸盐）
• 分子式：C19H24N2O（游离碱）
• 白色至类白色结晶性粉末
• 分子量：296.4（游离碱）
• 熔点：约87–88℃
• 溶解度
  • 水：盐酸盐形式易溶
  • 有机溶剂：可溶于甲醇、乙醇，微溶于乙腈
  • pKa：约8.9（弱碱性）

2. 化学性质、光热稳定性

• 化学性质
  • 含三级胺结构，呈弱碱性
  • 对氧化不敏感，但避免强氧化剂
• 光热稳定性
  • 常温稳定
  • 对光较稳定，但制剂仍需避光保存
  • 水溶液在中性/弱酸性条件稳定

3. 生化特性

• 高选择性5-HT3受体拮抗剂
• 与受体结合亲和力高（Ki约0.1 nM级）
• 独特特点
  • 具有变构调节作用
  • 可诱导受体内化（区别于第一代5-HT3拮抗剂）

4. 适应症、药理毒理

• 适应症
  • 化疗相关恶心呕吐（CINV）
  • 放疗相关恶心呕吐（RINV）
• 药理作用
  • 阻断外周迷走神经和中枢延髓化学感受区的5-HT3受体
• 毒理
  • 急性毒性低
  • 无明显致突变或致癌性证据

5. 药代动力学、起效时间

• 生物利用度：静脉给药100%
• 分布：广泛分布，中枢穿透有限
• 半衰期：约40小时（显著长于同类药物）
• 代谢：肝脏CYP2D6为主，部分CYP3A4、CYP1A2参与
• 排泄：肾脏为主（约40%原形）
• 起效时间：静脉注射约30分钟内起效，口服1-2小时起效

6. 常见剂量、给药方式

• 化疗预防：0.25 mg 静脉注射（单次）
• 给药特点：单次给药可覆盖急性+延迟性呕吐（72h以上）

7. 副作用、药物过量

• 常见副作用
  • 头痛
  • 便秘
  • 轻度QT延长（远低于第一代药物）
• 过量表现
  • 无特异毒性表现
  • 对症处理为主

8. 同分异构体与类似物

• 无临床重要对映异构体差异应用
• 类似药物（5-HT3拮抗剂）
  • 昂丹司琼（短效）
  • 格拉司琼
  • 多拉司琼
• 帕洛诺司琼
  • 半衰期最长
  • 抑制延迟性呕吐最强

9. 在人体内整体作用

• 抑制胃肠道-中枢呕吐反射弧
• 降低化疗诱导的5-HT释放效应
• 对基础生理影响较小（选择性强）

10. 内分泌相关激素

• 对下丘脑-垂体轴影响极小
• 不直接影响睾酮、皮质醇等激素分泌

11. 对脂肪代谢

• 无直接影响
• 长期使用不改变脂代谢指标

12. 对血压的作用

• 基本无影响
• 极少出现轻微低血压或心率变化

13. 对消化系统（急性）

• 抑制恶心呕吐反射
• 减缓肠蠕动（可致便秘）
• 不促进消化液分泌

14. 对神经系统的调节

• 作用于
  • 孤束核（NTS）
  • 化学感受触发区（CTZ）
• 机制
  • 阻断5-HT3离子通道
  • 减少迷走神经传入信号

15. 对生殖系统

• 无直接作用
• 不影响
  • 精液量
  • 射精反射
  • 性激素水平
• 与α受体或胆碱能系统无明显交叉

16. 对皮肤的作用

• 极少出现：皮疹、瘙痒

17. 过多或不足时的治疗

• 过量：对症支持，无特效解毒剂
• 疗效不足：联合用药，地塞米松、NK1受体拮抗剂（如阿瑞匹坦）
• 性别差异
  • 男女性用药差异极小
  • 非孕女性无需特殊调整

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲辨证：里证、虚实夹杂（化疗损伤胃气）
• 五行归经：归脾、胃经
• 作用类比
  • 类似“降逆止呕”
  • 对应“胃气上逆”

总结（关键特点）

• 帕洛诺司琼是第二代5-HT3受体拮抗剂，核心优势在于
  • 超长半衰期（≈40小时）
  • 对延迟性呕吐显著有效
  • 受体内化机制（独特）
  • 对全身系统影响极小（尤其对生殖、内分泌几乎无影响）