昂丹司琼（Ondansetron）

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• 另请参见：帕洛诺司琼
• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

优点：高选择性，无镇静，不影响性激素
风险点：QT延长（尤其与其他延长QT药物合用），便秘

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 通用名：昂丹司琼
• 英文名：Ondansetron
• 常见别名：恩丹西酮、Zofran
• CAS编号：99614-02-5
• 分子式：C₁₈H₁₉N₃O
• 白色或类白色结晶性粉末
• 分子量：293.36 g/mol
• 熔点：约178–183℃
• pKa：约7.4（弱碱性）
• LogP：约2.4（脂溶性中等）
• 溶解度
  • 水：微溶（盐酸盐形式水溶性明显提高）
  • 乙醇：可溶
  • 甲醇：易溶
  • 氯仿：可溶
  • 有机极性溶剂：溶解性良好

2. 化学性质、光热稳定性

• 含有咔唑结构衍生物骨架
• 弱碱性，可形成盐（常见盐酸盐）
• 光稳定性较好，但需避光保存
• 热稳定性中等，高温长期可分解
• 在强酸强碱条件下可能水解

3. 生化特性

• 选择性5-HT₃受体拮抗剂
• 作用于
  • 外周迷走神经末梢
  • 延髓化学感受触发区（CTZ）
• 阻断5-羟色胺（5-HT）诱发的呕吐反射

4. 适应症、药理毒理

• 适应症
  • 化疗相关恶心呕吐（CINV）
  • 放疗相关恶心呕吐
  • 术后恶心呕吐（PONV）
• 药理作用
  • 抑制迷走神经传入冲动
  • 不影响多巴胺受体（无锥体外系副作用）
• 毒理
  • 安全窗口较宽
  • 高剂量可能导致QT间期延长

5. 药代动力学、起效时间

• 口服生物利用度：约60%
• 首过代谢明显
• Tmax：1.5–2小时
• 半衰期：3–5小时
• 肝代谢（CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2）
• 代谢物经尿和胆汁排泄
• 稳态：约1–2天内达到

6. 常见剂量、给药方式

• 成人男性
  • 化疗预防：8 mg 口服，每日2次
  • 术后：4 mg 静脉注射
  • 重度化疗：可达24 mg单次
• 给药途径
  • 口服片
  • 口腔崩解片
  • 静脉注射

7. 副作用、药物过量

• 常见副作用
  • 头痛（最常见）
  • 便秘
  • 轻度肝酶升高
  • QT延长
• 过量表现
  • 严重心律失常
  • 视觉障碍
  • 低血压
• 无特异性解毒剂，对症支持治疗

8. 同分异构体与类似物

• 结构类似物
  • 格拉司琼
  • 托烷司琼
  • 帕洛诺司琼
• 生化特性比较
  • 帕洛诺司琼半衰期最长（约40小时）
  • 格拉司琼更强选择性
  • 托烷司琼兼具部分5-HT4作用

9. 在人体内整体作用

• 抑制中枢与外周呕吐通路
• 对意识、情绪影响极小
• 不影响胃排空显著

10. 内分泌相关激素

• 对睾酮、雌二醇无直接影响
• 不影响HPT轴
• 长期使用对激素水平影响极小

11. 对脂肪代谢

• 无直接调节作用
• 可能因食欲改善间接影响体重

12. 对血压的作用

• 一般无明显影响
• 静脉快速推注可轻度低血压

13. 对消化系统（急性）

• 抑制呕吐反射
• 可能减弱肠蠕动 → 便秘
• 不显著影响胃酸分泌

14. 对神经系统的调节

• 阻断5-HT3受体（离子通道型）
• 不作用于GABA、多巴胺
• 无镇静、无成瘾性

15. 对生殖系统

• 无直接作用
• 不影响勃起功能或性欲

16. 对皮肤的作用

• 罕见皮疹
• 极罕见过敏反应

17. 过多或不足时的治疗

• 过量：QT延长
  • 硫酸镁静脉给药
  • 停药
  • 心电监护
• 恶心控制不足
  • 联合地塞米松
  • 联合NK1受体拮抗剂
• 对比女性
  • 妊娠期使用需谨慎（争议存在）
  • 男性无生殖毒性问题

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲
  • 属“降逆止呕”
  • 偏于“里证”
  • 不偏寒热
• 五行归经（类比分析）
  • 主入胃经
  • 兼入心包经（中枢调节）