维拉帕米（Verapamil）

• 返回首页
• 1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
• 2. 化学性质、光热稳定性
• 3. 生化特性
• 4. 适应症、药理毒理
• 5. 药代动力学、起效时间
• 6. 常见剂量、给药方式
• 7. 副作用、药物过量
• 8. 同分异构体与类似物
• 9. 在人体内整体作用
• 10. 内分泌相关激素
• 11. 对脂肪代谢
• 12. 对血压的作用
• 13. 对消化系统（急性）
• 14. 对神经系统的调节
• 15. 对生殖系统
• 16. 对皮肤的作用
• 17. 过多或不足时的治疗
• 18. 中医八纲辨证与五行归经

维拉帕米是“以心脏为核心靶点”的钙通道阻滞剂
最适合心率偏快、房室结依赖性心律失常的成年男性
需高度警惕传导阻滞与便秘

1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度

• 中文名：维拉帕米、维拉帕胺
• 英文名：Verapamil
• 别名：异丙维拉帕米（早期）、Isoptin（商品名）
• CAS号：52-53-9
• 分子式：C₂₇H₃₈N₂O₄
• 分子量：454.6
• 物理状态：白色或类白色结晶性粉末
• 脂溶性：高（logP≈3.8）
• 溶解度
  • 水：微溶
  • 乙醇/甲醇/氯仿：易溶
  • 生理条件下：以盐酸盐形式显著提高水溶性

2. 化学性质、光热稳定性

• 化学类别：苯烷胺类钙通道阻滞剂
• 稳定性
  • 常温稳定
  • 避光保存（强光下可缓慢降解）
  • 对湿度中等敏感
• pH影响：酸性条件下稳定性较好

3. 生化特性

• 靶点：L型钙通道（CaV1.2）
• 结合特性
  • 频率依赖性阻断
  • 对心肌、房室结作用 > 外周血管
• 其他作用
  • 抑制P-gp（重要！）
  • 轻度抑制CYP3A4

4. 适应症、药理毒理

• 适应症
  • 室上性心动过速（PSVT）
  • 房颤 / 房扑心室率控制
  • 心绞痛（稳定型、变异型）
  • 高血压（非一线）
• 药理作用
  • 负性变时、变力、变传导
  • 扩张冠脉，降低心肌耗氧
• 毒理特点
  • 房室传导阻滞
  • 心肌抑制
  • 过量可致心源性休克

5. 药代动力学、起效时间

• 口服生物利用度：20–35%（首过效应强）
• 血浆蛋白结合率：≈90%
• 代谢：肝脏（CYP3A4）
• 主要代谢物：去甲维拉帕米（仍有活性）
• 半衰期
  • 即释：3–7 h
  • 缓释：8–12 h
• 起效时间
  • 口服：1–2 h
  • 静脉：2–5 min

6. 常见剂量、给药方式

• 口服
  • 高血压/心绞痛
  • 80 mg × 3 次/日
  • 或缓释 240–360 mg / 日
• 静脉（急救）
  • 5–10 mg 缓慢静推（≥2 min）
  • 可重复一次
• 避免与β阻滞剂静脉联用

7. 副作用、药物过量

• 常见副作用
  • 便秘（最常见）
  • 心动过缓
  • 低血压
  • 面部潮红
• 少见但重要
  • 房室传导阻滞
  • 心衰加重
  • 高泌乳素血症（偶见）
• 过量表现
  • 严重心动过缓
  • 完全性房室传导阻滞
  • 代谢性酸中毒
  • 高血糖（钙通道阻断）

8. 同分异构体与类似物

• 维拉帕米：心脏选择性强，血管作用弱
• 地尔硫卓：心脏选择性中等，血管作用中等
• 硝苯地平：心脏选择性若，血管作用强
• 维拉帕米：最偏心脏，对房室结抑制最强

9. 在人体内整体作用

• 核心效果：降低心率 + 减慢房室传导 + 降低心肌耗氧
• 系统性影响
  • 心脏 > 血管
  • 神经反射性心率增快较轻

10. 内分泌相关激素

• 对睾酮、LH、FSH：无直接抑制
• 可能 ↑ 泌乳素（钙依赖性释放受抑）
• 不影响肾上腺皮质激素轴

11. 对脂肪代谢

• 无直接调脂作用
• 不影响胰岛素敏感性
• 与β阻滞剂相比：对体重影响更小

12. 对血压的作用

• 降低收缩压、舒张压
• 降压强度：中等
• 适合
  • 心率偏快
  • 合并心绞痛/心律失常者

13. 对消化系统（急性）

• 抑制肠平滑肌钙通道
• 便秘机制
  • 肠蠕动↓
  • 括约肌张力↑
• 偶见恶心、腹胀

14. 对神经系统的调节

• 不通过中枢GABA或DA系统
• 间接作用：降低交感神经反射兴奋
• 偶见头晕、乏力

15. 对生殖系统

• 不抑制性欲或勃起（直接）
• 心率下降、血压下降 → 间接改善部分心因性ED
• 不影响精子生成

16. 对皮肤的作用

• 面部潮红（血管扩张）
• 极少见：药疹、瘙痒
• 不引起光敏反应

17. 过多或不足时的治疗

• 过量
  • 钙剂（葡萄糖酸钙）
  • 高胰岛素正常血糖疗法（HIET）
  • 升压药、临时起搏
• 女性（非孕产期）对比
  • 处理原则相同
  • 女性更易低血压、心动过缓

18. 中医八纲辨证与五行归经

• 八纲
  • 寒证（阳气抑制）
  • 虚实夹杂（心气虚 + 血脉壅滞）
• 五行归经
  • 入心经
  • 次入肝经（疏血脉）
• 中医类比
  • “清心降逆、缓脉安神”
  • 类似 苦寒缓心之品