特拉唑嗪（Terazosin）
70024-40-7.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 中文名：特拉唑嗪
- 英文名：Terazosin
- 别名：盐酸特拉唑嗪（Terazosin HCl）
- CAS号：63590-64-7（游离碱），70024-40-7（盐酸盐）
- 分子式：C₁₉H₂₅N₅O₄
- 分子量：387.43
- 物理性质：白色或类白色结晶性粉末
- 溶解度
- 水中：微溶（盐酸盐溶解度明显提高）
- 乙醇：可溶
- 有机溶剂（氯仿、乙醚）：难溶
2. 化学性质、光热稳定性
- 喹唑啉类化合物
- 光稳定性：对光较稳定
- 热稳定性：常温下稳定，高温可缓慢降解
- 对酸较稳定，碱性条件下可能发生结构变化
3. 生化特性
- 选择性 α₁-肾上腺素能受体拮抗剂
- 对 α₁A、α₁B、α₁D 亚型均有拮抗作用
- 无内在拟交感活性
- 不直接影响β受体
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 原发性高血压
- 良性前列腺增生（BPH）相关排尿症状
- 药理作用
- 阻断血管平滑肌 α₁ → 血管扩张 → 降压
- 松弛前列腺、膀胱颈平滑肌 → 改善尿流
- 毒理特点
5. 药代动力学、起效时间
- 口服吸收：良好
- 生物利用度：≈90%
- 血浆蛋白结合率：≈90–95%
- 达峰时间（Tmax）：1–2 小时
- 半衰期：≈12 小时
- 起效时间
- 代谢：肝脏（CYP非主要依赖）
- 排泄：胆汁 + 尿液
6. 常见剂量、给药方式
- 口服给药（睡前服用）
- 起始剂量：1 mg / 日（非常关键）
- 常用维持剂量
- 高血压：2–10 mg / 日
- BPH：2–10 mg / 日
- 最大剂量：20 mg / 日
- 首次剂量效应明显，必须低剂量起始
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 少见但重要
- 晕厥（首次服药或加量时）
- 性功能：射精量减少（非典型但可见）
- 过量表现
8. 同分异构体与类似物
- 无临床意义同分异构体
- 类似 α₁ 阻滞剂
- 哌唑嗪（短效，首剂效应更明显）
- 多沙唑嗪（半衰期更长）
- 坦索罗辛（α₁A选择性更高，血压影响小）
9. 在人体内整体作用
- 外周血管阻力下降
- 心输出量变化小
- 改善下尿路阻塞症状
- 对代谢影响相对中性
10. 内分泌相关激素
- 不直接影响
- 可间接改善因高血压或BPH导致的性功能障碍
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
- 明显降低收缩压和舒张压
- 对夜间血压控制较好
- 不易引起反射性心动过速
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
15. 对生殖系统
- 放松前列腺平滑肌
- 改善排尿、夜尿
- 可影响射精动力学（少数）
- 不抑制精子生成
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 过量
- 与非孕产期女性对比
- 女性更易发生体位性低血压
- 剂量原则相同，但临床更谨慎
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲辨证：属虚实夹杂，偏气滞、血瘀、水阻
- 五行归经：肾、肝、膀胱
- 中医对应作用：通利小便、疏肝理气、降逆平冲