螺内酯（Spironolactone）
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1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 通用名：螺内酯
- 英文名：Spironolactone
- 商品名：安体舒通（Aldactone）等
- CAS：52-01-7
- 分子式：C₂₄H₃₂O₄S
- 分子量：416.57
- 白色或类白色结晶性粉末
- 味微苦
- 溶解度
- 水：几乎不溶
- 乙醇、氯仿、丙酮：可溶
- 有机溶剂中溶解度明显高于无机溶剂
- 脂溶性强
2. 化学性质、光热稳定性
- 甾体结构 + 内酯环 + 硫代乙酰基
- 在干燥、避光条件下稳定
- 对强酸强碱不稳定（内酯环可水解）
- 口服制剂对光、热相对稳定
3. 生化特性
- 醛固酮受体（MR）竞争性拮抗剂
- 同时拮抗
- 雄激素受体（AR）
- 轻度抑制 17α-羟化酶、17,20-裂解酶
- 具有抗盐皮质激素 + 抗雄激素双重属性
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 原发/继发性醛固酮增多症
- 高血压（尤其低肾素型）
- 心力衰竭（NYHA II–IV）
- 肝硬化腹水
- 男性激素相关疾病（非说明书）
- 毒理特点
5. 药代动力学、起效时间
- 口服吸收良好（生物利用度 ~60–90%）
- 首过代谢明显
- 活性代谢物：坎利酮（Canrenone） ← 主要效应来源
- 半衰期
- 起效时间
- 利尿：24–72 h
- 抗醛固酮稳态效应：3–7 天
- 抗雄激素表现：2–4 周后逐渐显现
6. 常见剂量、给药方式
- 给药方式：口服（片剂）
- 成年男性常用剂量
- 利尿 / 心衰：25–50 mg / 日
- 抗雄激素目的（临床外使用）：50–200 mg / 日（需严格监测）
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 高钾血症
- 男性乳房发育
- 性欲下降、勃起功能障碍
- 月经样激素波动感（主观）
- 过量表现
- 严重高钾 → 心律失常
- 嗜睡、低血压
- 处理以停药 + 电解质纠正为主
8. 同分异构体与类似物
- 结构/功能类似物
- 依普利酮（Eplerenone）：更选择性 MR 拮抗、几乎无抗雄激素作用
- 代谢相关
9. 在人体内整体作用
- ↓ 醛固酮 → ↓ Na⁺ 重吸收 → ↓ 水潴留
- ↑ K⁺ 保留
- ↓ 雄激素信号通路
- ↓ 前列腺、皮脂腺、毛囊雄激素反应
10. 内分泌相关激素
- ↓ 醛固酮作用
- ↓ DHT 生物效应
- ↓ 睾酮受体激活
- 相对 ↑ 雌激素效应（非直接升高）
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
15. 对生殖系统
- 抑制雄激素效应
- 精子生成可能下降（长期大剂量）
- 乳腺组织增生
16. 对皮肤的作用
- ↓ 皮脂分泌
- ↓ 雄激素性痤疮
- ↓ 雄激素性脱发进展（非一线）
17. 过多或不足时的治疗
- 螺内酯过量或不耐受：改用依普利酮（男性更安全）
- 对比非孕产期女性
- 女性可耐受更高抗雄激素剂量
- 男性更易出现乳腺/性功能副作用
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 性味：苦、寒
- 归经：肝、肾、膀胱
- 虚实：属实证中夹虚
- 偏：湿热、水湿内停
- 五行：肾（水）为主、肝（木）为辅