酚苄明（Phenoxybenzamine）
63-92-3.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 通用名：酚苄明
- 英文名：Phenoxybenzamine
- 别名：苄氧胺、苯氧苄胺
- CAS 号：63-92-3
- 分子式：C₁₈H₂₂ClNO
- 分子量：303.83
- 外观：白色或类白色结晶性粉末
- 理化性质
- 溶解度
- 水：极微溶
- 乙醇、甲醇、氯仿：可溶
- 有机溶剂（丙酮、苯）：易溶
2. 化学性质、光热稳定性
- 化学类型：β-卤代烷胺类
- 反应特性
- 可与α受体形成共价键（烷基化）
- 属于不可逆α受体阻断剂
- 稳定性
3. 生化特性
- 受体作用：非选择性 α₁ + α₂ 受体不可逆拮抗
- 阻断特点
- 作用持续时间 ≫ 血药浓度
- 新受体合成前无法恢复功能
- 交感神经效应
- 抑制去甲肾上腺素缩血管作用
- 抑制α₂负反馈 → 去甲肾上腺素释放↑
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 嗜铬细胞瘤（首选术前药）
- 特殊难治性高血压（少用）
- 交感神经过度兴奋状态（历史用途）
- 毒性主要来自
- 致突变性/致癌性
5. 药代动力学、起效时间
- 吸收：口服吸收良好
- 起效时间：口服后 1–2 小时起效
- 作用持续时间：3–7 天（功能性）
- 半衰期
- 代谢：肝脏
- 排泄：肾脏为主
6. 常见剂量、给药方式
- 嗜铬细胞瘤术前
- 起始：10 mg，2 次/日
- 常用维持：20–40 mg/日
- 最大可达：100 mg/日（分次）
- 给药方式：口服
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 体位性低血压
- 心动过速
- 鼻塞
- 疲劳、头晕
- 射精障碍（逆行射精）
- 过量表现
- 去甲肾上腺素对抗效果差（α被封闭）
8. 同分异构体与类似物
- 同分异构体：无临床意义构型差异
- 类似物
- 酚妥拉明（可逆、短效）
- 多沙唑嗪（α₁选择性）
- 哌唑嗪
- 对比特点
- 酚苄明 → 不可逆、作用最持久
- 其他 → 可逆、安全性更高
9. 在人体内整体作用
- 全身血管阻力 ↓↓↓
- 静脉容量 ↑
- 心输出量代偿性 ↑
- 交感张力被“去功能化”
10. 内分泌相关激素
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 中枢作用弱
- 外周交感抑制为主
- α₂阻断 → 去甲肾上腺素释放增加
- 易致
15. 对生殖系统
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 过量处理
- 卧位
- 补液
- 升压药首选 β激动 + 血容量扩充
- 避免单用α激动剂
- 女性（非孕期）差异
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲
- 表里：里
- 寒热：偏寒（血管扩张）
- 虚实：实证（肝阳、冲逆）
- 五行归经（类比）
- 中医类象