硝苯地平（Nifedipine）
21829-25-4.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 中文名：硝苯地平
- 英文名：Nifedipine
- 别名：心痛定（旧译名）
- CAS号：21829-25-4
- 分子式：C₁₇H₁₈N₂O₆
- 分子量：346.33
- 外观：黄色或浅黄色结晶性粉末
- 熔点：172–174 ℃
- 溶解度
- 水：几乎不溶
- 乙醇、丙酮、氯仿：易溶
- 油脂/有机溶剂：可溶（脂溶性较高）
2. 化学性质、光热稳定性
- 化学类别：1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂
- 光稳定性：极差（强烈避光，光照下迅速降解）
- 热稳定性：一般，受热可加速分解
- 酸碱稳定性：中性偏稳定，强酸强碱下分解
3. 生化特性
- 主要靶点：L-型钙通道（CaV1.2）
- 作用部位：血管平滑肌（>心肌）
- 选择性：血管选择性明显强于心脏
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 原发性高血压
- 稳定型 / 变异型心绞痛
- 雷诺现象（非适应证用药）
- 药理作用
- 阻断Ca²⁺内流 → 血管平滑肌舒张
- 外周阻力↓ → 血压下降
- 毒理特点
5. 药代动力学、起效时间
- 吸收：口服吸收快
- 生物利用度：45–75%（首过效应明显）
- 起效时间
- 速释片：10–20分钟
- 控释/缓释片：30–60分钟
- 半衰期
- 代谢：肝脏（CYP3A4）
- 排泄：尿液为主（代谢物）
6. 常见剂量、给药方式
- 口服，缓释片：20–30 mg，每日1–2次，最大通常 ≤60 mg/日
- 不推荐咀嚼或掰开缓释片
- 已不推荐用于高血压急降压
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 面部潮红
- 头痛、眩晕
- 下肢水肿（毛细血管扩张）
- 心悸、反射性心动过速
- 过量表现
8. 同分异构体与类似物
- 氨氯地平：起效慢、半衰期长
- 非洛地平：血管选择性高
- 拉西地平：脂溶性更强
- 尼卡地平：可静脉用
- 硝苯地平反射性交感兴奋最明显
9. 在人体内整体作用
- 外周血管扩张为主
- 心排出量短期可↑
- 长期可改善血管顺应性
- 对心肌抑制作用弱
10. 内分泌相关激素
- 间接影响
- 交感兴奋 → 肾上腺素↑
- RAAS系统轻度激活（短期）
- 不直接作用于性激素轴
11. 对脂肪代谢
- 中性或轻微改善
- 不升高血脂
- 与胰岛素敏感性关系不大
12. 对血压的作用
- 显著降低收缩压
- 对舒张压作用相对温和
- 快速制剂 → 血压波动明显
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 非中枢性作用
- 通过血压骤降 → 继发性头晕
- 反射性交感神经激活明显
15. 对生殖系统
- 无直接抑制性功能作用
- 心悸、低血压可间接影响勃起稳定性
- 不影响睾酮合成
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 过量处理
- 钙制剂（葡萄糖酸钙）
- 血管活性药（去甲肾上腺素）
- 活性炭（早期）
- 对比女性（非孕期），女性更易出现
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 性味：偏寒
- 八纲：属里证、虚实夹杂
- 归经：心、肝
- 中医理解