美托洛尔（Metoprolol）
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1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 通用名：美托洛尔
- 英文名：Metoprolol
- 常见制剂
- 酒石酸美托洛尔（Metoprolol tartrate，速释）
- 琥珀酸美托洛尔（Metoprolol succinate，缓释）
- CAS
- 游离碱：51384-51-1
- 酒石酸盐：56392-17-7
- 琥珀酸盐：98418-47-4
- 分子式：C₁₅H₂₅NO₃
- 物理性质：白色或类白色结晶性粉末
- 溶解度
- 水：易溶
- 乙醇：易溶
- 有机溶剂（氯仿等）：中等
- 脂溶性：中等偏低（β₁选择性来源之一）
2. 化学性质、光热稳定性
- 化学类别：芳氧丙醇胺类 β 受体阻滞剂
- 手性：外消旋体（R/S）
- 稳定性
3. 生化特性
- β₁受体选择性阻断（心脏为主）
- 对 β₂ 受体影响较弱（高剂量选择性下降）
- 无内在拟交感活性（ISA−）
- 无膜稳定作用（非奎尼丁样）
4. 适应症、药理毒理
- 药理作用
- 降低心率
- 降低心肌收缩力
- 降低心排出量
- 降低肾素分泌
- 临床适应症
- 高血压
- 冠心病、心绞痛
- 心肌梗死后二级预防
- 心律失常（房速、房颤控率）
- 慢性心衰（仅限琥珀酸缓释剂型）
- 功能性心悸、焦虑相关心动过速
- 毒理
5. 药代动力学、起效时间
- 口服生物利用度：40–50%（首过效应明显）
- 达峰时间
- 半衰期：3–7 h
- 代谢：肝脏 CYP2D6
- 排泄：肾（代谢物为主）
- 起效时间：口服约 1 h
6. 常见剂量、给药方式
- 高血压 / 心绞痛
- 25–50 mg，1–2 次 / 日（酒石酸）
- 或 47.5–95 mg，qd（琥珀酸缓释）
- 心衰（HFrEF）
- 起始：12.5–23.75 mg qd
- 目标：190 mg qd（缓慢滴定）
- 不可突然停药
7. 副作用、药物过量
8. 同分异构体与类似物
- 同分异构体：R / S 对映体（临床不区分）
- 类似 β₁ 阻滞剂
- 比索洛尔（β₁选择性更高）
- 阿替洛尔（脂溶性更低）
- 奈必洛尔（NO 释放）
9. 在人体内整体作用
- 心脏负荷降低
- 交感神经张力下调
- 改善心肌耗氧/供氧比
- 稳定电生理环境
10. 内分泌相关激素
- ↓ 肾素 → ↓ 血管紧张素 II
- 间接 ↓ 醛固酮
- 对 睾酮/雌激素无直接抑制
11. 对脂肪代谢
- 轻度降低脂解
- 可能增加体重（长期）
- 对胰岛素敏感性影响 小于非选择性 β 阻滞剂
12. 对血压的作用
- ↓ 心排量
- ↓ RAAS 活性
- 对外周阻力影响较小
- 长期降压效果稳定
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 中枢 β₁ 阻断
- ↓ 蓝斑核去甲肾上腺素释放
- 抗焦虑样效应
- 可能诱发或加重抑郁（个体差异）
15. 对生殖系统
- 间接影响勃起（血流 + 交感抑制）
- 不抑制精子生成
- 不直接影响性激素轴
16. 对皮肤的作用
- 手足发凉
- 可加重银屑病（少见）
- 轻度 ↓ 皮肤血流
17. 过多或不足时的治疗
- 过量
- 胰高血糖素
- 多巴胺 / 去甲肾上腺素
- 高胰岛素-正常血糖治疗
- 不足（控压/控率失败）
- 与非孕产期女性相比：无明显用药差异
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲：偏虚证、寒证
- 五行归经：心经、肾经
- 中医对应功效理解
- 不宜用于“阳虚明显、脉迟弱者”