呋塞米（Furosemide）
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1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 中文名：呋塞米
- 英文名：Furosemide
- 常见别名：速尿（Lasix）
- CAS号：54-31-9
- 分子式：C₁₂H₁₁ClN₂O₅S
- 分子量：330.74
- 物理状态：白色或类白色结晶性粉末
- 水中溶解度：极微溶（≈0.1 g/L，25℃）
- 有机溶剂
- pKa：约 3.9（弱酸性）
2. 化学性质、光热稳定性
- 化学类别：磺胺类袢利尿剂
- 酸性药物，在碱性环境溶解度↑
- 光稳定性：对光敏感，溶液需避光
- 热稳定性：常温稳定，高温长期可降解
- 注射液：需 pH 8–9 才能稳定存在
3. 生化特性
- 作用靶点：肾髓袢升支粗段
- 抑制转运体：Na⁺-K⁺-2Cl⁻ 协同转运蛋白（NKCC2）
- 结果
- Na⁺、Cl⁻、K⁺ 重吸收显著下降
- 尿渗透压下降
- 肾髓质高渗梯度被破坏
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 心力衰竭（急、慢性）
- 各类水肿（肾病综合征、肝硬化、肾衰）
- 高血压（尤其合并容量负荷者）
- 急性肺水肿
- 高钙血症（辅助）
- 急性肾衰少尿期（选择性）
- 毒理特点
5. 药代动力学、起效时间
- 口服：30–60 min 起效，1–2 h 达峰，持续 6–8 h
- 静脉：5 min 起效，30 min 达峰，持续2–4 h
- 生物利用度：≈50%（个体差异大）
- 血浆蛋白结合率：>95%
- 代谢：少量肝代谢
- 排泄：肾脏（原形为主）
6. 常见剂量、给药方式
- 口服：20–40 mg / 次，1–2 次/日
- 静推：20–40 mg，可重复
- 最大剂量
- 口服：600 mg/d（重症）
- 静脉：200 mg/次（ICU）
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 低钾血症（最常见）
- 低钠、低镁
- 低血容量、低血压
- 高尿酸血症（诱发痛风）
- 耳毒性（大剂量或静推过快）
- 过量表现
8. 同分异构体与类似物
- 同类袢利尿剂
- 布美他尼（Bumetanide）
- 托拉塞米（Torsemide）
- 依他尼酸（非磺胺类）
- 生化差异
- 托拉塞米：半衰期更长，抗醛固酮效应
- 布美他尼：效力更强，mg级
9. 在人体内整体作用
- 快速、强效脱容量
- 降低前负荷、肺毛细血管压
- 改变肾髓质渗透梯度
- 长期使用激活 RAAS
10. 内分泌相关激素
- ↑ 肾素
- ↑ 血管紧张素Ⅱ
- ↑ 醛固酮
- 间接 ↑ ADH
- 对性激素无直接作用
11. 对脂肪代谢
- 无直接影响
- 间接
- 长期低钾 → 胰岛素抵抗↑
- 水分减少 ≠ 脂肪减少
12. 对血压的作用
13. 对消化系统（急性）
- 恶心、呕吐
- 食欲下降
- 极少数：胰腺炎（继发电解质紊乱）
14. 对神经系统的调节
- 低钠 → 意识模糊、抽搐
- 低钾 → 肌无力、腱反射减弱
- 耳蜗 NKCC 抑制 → 耳鸣、听力下降
15. 对生殖系统
- 无直接抑制
- 间接影响
- 电解质紊乱 → 性功能下降
- 长期低血容量 → 勃起功能受损风险↑
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 呋塞米过量
- 等渗液体补充
- 氯化钾 / 镁
- 必要时螺内酯拮抗
- 呋塞米不足/耐药
- 女性非孕期差异：更注意低钠风险
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲：偏 寒、虚、下、阴
- 功效类比：利水渗湿、泻实水
- 五行归经：肾、膀胱
- 易伤：肾阳、脾阳
- 常配思路：黄芪、桂枝（防虚脱）