阿罗洛尔（Arotinolol）
68377-91-3.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 通用名：阿罗洛尔
- 英文名：Arotinolol
- 别名：阿罗替洛尔、阿罗洛洛尔
- CAS号：68377-91-3
- 分子式：C₁₅H₂₂N₂O₃S
- 分子量：342.41
- 物理性状：白色或类白色结晶性粉末
- 溶解度
- 水：微溶
- 乙醇：可溶
- 有机溶剂（甲醇、氯仿）：可溶
- 制剂常见形式：片剂（10 mg）
2. 化学性质、光热稳定性
- 结构特点
- 化学稳定性
- 光稳定性：良好
- 热稳定性：在制剂条件下稳定
3. 生化特性
- 非选择性β受体阻滞 + 外周α₁受体阻断
- 同时抑制
- β₁（心脏）
- β₂（血管、支气管）
- α₁（血管平滑肌）
- 无内在拟交感活性（ISA）
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 原发性高血压
- 本态性高血压合并外周循环障碍
- 心动过速型高血压
- 药理特点
- 降低心率、心排量
- 扩张外周血管（α₁阻断）
- 改善末梢循环（优于普通β阻滞剂）
- 毒理
5. 药代动力学、起效时间
- 口服吸收：良好
- 生物利用度：约 60–70%
- 起效时间：1–2 小时
- 达峰时间：2–4 小时
- 半衰期：约 8–10 小时
- 代谢：肝脏代谢
- 排泄：尿液 + 胆汁
6. 常见剂量、给药方式
- 给药方式：口服
- 常用剂量
- 起始：10 mg / 日
- 常规维持：10–20 mg / 日
- 分次：1–2 次 / 日
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 少见
- 体位性低血压
- 勃起功能下降（相对轻于传统β阻滞剂）
- 过量
- 严重心动过缓
- 低血压
- 支气管痉挛
- 处理：阿托品、升压药、β受体激动剂
8. 同分异构体与类似物
- 立体异构体：临床使用为外消旋体
- 类似药物对比
- 拉贝洛尔：α+β阻断，但中枢作用更明显
- 卡维地洛：抗氧化作用更强，心衰常用
- 普萘洛尔：无α阻断，外周循环差
9. 在人体内整体作用
10. 内分泌相关激素
- ↓ 肾素释放
- 间接 ↓ 血管紧张素Ⅱ
- 对睾酮、皮质醇 无直接抑制
11. 对脂肪代谢
- 对脂代谢影响 中性
- 较少引起
- 优于传统非选择性β阻滞剂
12. 对血压的作用
- ↓ 收缩压
- ↓ 舒张压
- 改善夜间血压波动
- 体位性低血压发生率 中等
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 中枢穿透力 较低
- 减少交感张力
- 对焦虑、心悸有辅助改善
- 镇静作用弱
15. 对生殖系统
- 可能
- 但因 α₁阻断改善血流 → 较β阻滞剂更温和
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
18. 中医八纲辨证与五行归经