育亨宾（Yohimbine）
146-48-5.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 中文名：育亨宾
- 英文名：Yohimbine
- 来源：Pausinystalia yohimbe 树皮
- CAS号：146-48-5（游离碱）
- 分子式：C₂₁H₂₆N₂O₃
- 分子量：354.45 g/mol
- 白色至类白色结晶性粉末
- 微溶于水（游离碱），盐酸盐易溶于水
- 易溶于乙醇、氯仿
- pKa ≈ 7.6（叔胺结构）
2. 化学性质、光热稳定性
- 含吲哚环+喹啉样生物碱结构
- 碱性，易形成盐（如盐酸育亨宾）
- 常温避光稳定
- 高温或强光下可缓慢降解
- 在酸性条件较稳定，强碱中可能分解
3. 生化特性
- 选择性α₂-肾上腺素受体拮抗剂
- 增加去甲肾上腺素（NE）释放
- 增强交感神经张力
- 可通过血脑屏障（中枢活性明显）
4. 适应症、药理毒理
- 适应症（历史及部分地区）
- 勃起功能障碍（轻中度）
- 选择性用于神经性ED
- 研究用于抑郁、脂肪代谢调节
- 药理作用
- 阻断突触前α₂受体 → ↑NE释放
- 增强海绵体神经兴奋
- 增加阴茎动脉血流
- 毒理
5. 药代动力学、起效时间
- 口服吸收良好
- 生物利用度个体差异大（首过代谢明显）
- 半衰期：约1–2小时
- 肝脏代谢（CYP2D6参与）
- 尿排泄
- 起效时间：口服30–60分钟
6. 常见剂量、给药方式
- 5–10 mg，每日2–3次
- 常用总剂量：15–30 mg/日
- 空腹吸收更稳定
7. 副作用、药物过量
- 常见副作用
- 过量表现
- 高血压危象或血压剧烈波动
- 严重焦虑或惊恐发作
- 心律失常
- 震颤
8. 同分异构体与类似物
- Rauwolscine（α-yohimbine）：α₂受体拮抗更强，中枢刺激更明显
- 吲哚生物碱类（如利血平类）作用机制不同
9. 在人体内整体作用
- ↑交感神经兴奋
- ↑心率
- ↑血浆去甲肾上腺素
- ↑脂肪动员（尤其顽固脂肪区）
- 性兴奋阈值下降
10. 内分泌相关激素
- 不直接影响睾酮
- 可通过交感兴奋间接提高性唤起
- 对催乳素影响不明显
- 对皮质醇可能轻度升高
11. 对脂肪代谢
- 阻断脂肪细胞α₂受体
- 促进脂解
- 对“顽固脂肪”（下腹、腰侧）更敏感
- 需低胰岛素环境下效果明显（空腹）
12. 对血压的作用
- 小剂量：可能轻度升压
- 个体差异明显
- 有时出现血压波动
- 不适用于高血压患者
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
- 增强中枢去甲肾上腺素
- 提高警觉性
- 可诱发焦虑
- 高剂量可诱发惊恐样症状
15. 对生殖系统
- 增强阴茎勃起反应（神经性为主）
- 对器质性ED效果有限
- 不改善精子质量
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 交感过强
- 男性常用处理：β受体阻滞剂
- 非孕女性对比：同样处理
- 焦虑严重
- 勃起功能不足
- 男性常用处理：PDE5抑制剂
- 非孕女性对比：女性一般不用
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 性味：苦、温
- 归经：肝、肾经（类比）
- 八纲：属“阳亢助阳”
- 五行：偏木火
- 易伤阴耗气
- 适合肾阳虚夹气滞者（理论类比）