硫代苯甲酰胺（Thiobenzamide）
2227-79-4.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 中文名：硫代苯甲酰胺
- 英文名：Thiobenzamide
- IUPAC：Benzenecarbothioamide
- 别名：苯硫酰胺、苯甲硫酰胺、Benzothioamide
- CAS号：2227-79-4
- 分子式：C7H7NS
- 分子量：137.20
- 外观：白色至淡黄色结晶性粉末
- 气味：轻微硫醇样气味
- 熔点：约115–117°C（不同纯度略有差异）
- LogP：约1.5–1.8（中等脂溶性）
- 溶解度
- 水中：0.5–2 g/L（不同晶型有差异）
- 易溶于：乙醇、甲醇、丙酮、氯仿、DMSO
- 微溶于：乙醚
- 几乎不溶于：石油醚
- 硫代酰胺类普遍表现出比对应氧代酰胺更高脂溶性
2. 化学性质、光热稳定性
- 主要反应
- 水解（酸/碱条件）PhCSNH_2+H_2OPhCONH_2+H_2S
生成：苯甲酰胺、硫化氢
- 氧化（过氧化氢、高锰酸钾）
生成：苯甲酰胺、苯甲酸
- 金属配位，S原子可与Cu²⁺、Hg²⁺、Pd²⁺形成配合物
- 光热稳定性
- 避光条件：稳定
- 紫外线：缓慢氧化
- 100°C：开始缓慢分解
- 酸性高温：明显释放H2S
3. 生化特性
- 在体内属于“代谢活化型毒物”
- 经Cytochrome P450尤其
- 代谢生成
- thioamide S-oxide
- reactive sulfur intermediates
- 这些代谢物可共价结合蛋白
4. 适应症、药理毒理
- 无临床批准用途
- 主要用于
- 毒理
- 靶器官：肝脏、胆管、肾脏
- 主要毒性：中心静脉坏死、胆管上皮增生、肝纤维化
- 与Thioacetamide毒性机制高度类似
5. 药代动力学、起效时间
- 吸收
- 分布：肝脏高度富集
- 代谢：肝脏P450氧化
- 半衰期：约1–3小时（实验数据）
- 起效
6. 常见剂量、给药方式
- 口服：25–100 mg/kg
- 腹腔：10–50 mg/kg
- 慢性造模：每周2–3次、数周至数月
7. 副作用、药物过量
8. 同分异构体与类似物
- Thioacetamide
- Thiourea
- 苯甲酰胺
9. 在人体内整体作用
10. 内分泌相关激素
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
15. 对生殖系统
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 支持治疗包括
- N-Acetylcysteine
- 补充谷胱甘肽前体
- 保肝
- Silibinin
- Ursodeoxycholic Acid
- 重症
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲：里证、热证、实证、阳毒
- 五行：肝（木）、脾（土）
- 表现：肝郁化火、湿热内蕴、瘀毒阻络