硫代乙酰胺（TAA）
62-55-5.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 常见别名：Thioacetamide、TAA、Ethanethioamide、Acetothioamide
- CAS编号：62-55-5
- 分子式：C₂H₅NS
- 分子量：75.14
- 外观：无色至淡黄色结晶
- 气味：轻度巯基/硫醇样臭味
- 密度：约 1.34 g/cm³
- 熔点：113–114°C
- 溶解度
- 水中25°C：163 g/L（16.3 g/100 mL），属于高度水溶。
- 乙醇：易溶
- 苯、石油醚：可混溶
- 乙醚：微溶
2. 化学性质、光热稳定性
- 化学性质：属于硫代酰胺（thioamide）
- 主要反应
- 1）水解（酸或碱条件）：CH₃CSNH₂ + H₂O → CH₃CONH₂ + H₂S
- 进一步：CH₃CONH₂ → CH₃COOH + NH₃
- 2）与重金属反应：可缓慢释放硫化氢，沉淀Pb²⁺、Cd²⁺、Zn²⁺
- 因此常用于无机分析
- 光稳定性
- 热稳定性
3. 生化特性
- TAA本身毒性有限，是前毒物（pro-toxicant）
- 必须经肝脏代谢激活
- 代谢：TAA -> TAA-S-oxide ->
TAA-S,S-dioxide（终末活性毒性代谢物）
- 代谢物
4. 适应症、药理毒理
5. 药代动力学、起效时间
- 吸收
- 分布
- 肝浓度最高：liver > kidney > adrenal
- 起效
- 单次：2–6小时出现氧化应激，12–24小时出现坏死
- 消除：肾排泄为主（代谢后）
6. 常见剂量、给药方式
- 腹腔注射：100–300 mg/kg
- 慢性模型：150–200 mg/kg，每周2–3次，连续6–12周
- 无人体治疗剂量
7. 副作用、药物过量
8. 同分异构体与类似物
- 类似物
- Thiobenzamide
- Thiourea
9. 在人体内整体作用
- 首先攻击肝脏
- 然后
- 终末
- stellate cell活化
- collagen沉积
- fibrosis
10. 内分泌相关激素
- 男性
- 睾酮下降
- SHBG升高
- 雌二醇相对升高
- IGF-1下降
- 机制：肝功能衰退继发
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
13. 对消化系统（急性）
14. 对神经系统的调节
15. 对生殖系统
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 无特效解毒剂
- 主要：解毒支持、N-Acetylcysteine、补充谷胱甘肽、Silymarin
- 实验支持：Lactulose、肝性脑病
- 重症：血浆置换、肝移植
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲：阳毒、热毒、湿热、瘀毒
- 五行：主伤木（肝）、次及土（脾胃）
- 归经：肝经、胆经、脾经