苯乙胺盐酸盐(PEA)
156-28-5.svg
1.
常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
- 中文名:苯乙胺盐酸盐
- 英文名:Phenethylamine hydrochloride
- 常见别名:β-苯乙胺盐酸盐、PEA·HCl
- 分子式:C₈H₁₁N·HCl
- 分子量:157.64 g/mol
- CAS号:156-28-5(盐酸盐);64-04-0(游离碱)
- 性状:白色或类白色结晶性粉末
- 熔点:约217–221℃(分解)
- 溶解度
- 水中:易溶(盐酸盐形式)
- 乙醇:易溶
- 氯仿:微溶
- 游离碱在有机溶剂中溶解度更高(乙醚、氯仿等)
2. 化学性质、光热稳定性
- 结构:芳香环 + 乙胺侧链
- 属于一级胺,具碱性,可形成稳定盐类
- 易被氧化(空气中长期暴露可变色)
- 对光较稳定
- 高温下分解
- 在强氧化剂存在下可发生氧化脱氨
3. 生化特性
- 属于内源性痕量胺(Trace amine)
- 主要通过激活TAAR1(Trace Amine-Associated Receptor 1)
- 促进多巴胺、去甲肾上腺素释放
- 通过MAO-B快速代谢
- 半衰期:约5–10分钟(极短)
4. 适应症、药理毒理
- 适应症
- 非正式用途:情绪调节、认知增强
- 某些国家作为膳食补充剂成分
- 药理作用
- 毒理
- 高剂量可引起:心动过速、血压升高、焦虑、失眠
- 与MAO抑制剂合用可发生严重高血压危象
5. 药代动力学、起效时间
- 口服后迅速吸收
- 首过效应显著
- 主要经MAO-B脱氨
- 代谢产物:苯乙酸
- 起效时间:10–30分钟
- 作用持续:30–90分钟
6. 常见剂量、给药方式
- 口服:100–500 mg(补充剂范围)
- 与MAO-B抑制剂合用时剂量需大幅降低
7. 副作用、药物过量
8. 同分异构体与类似物
- 同分异构体:无手性中心(本身无对映异构体)
- 类似物
- 安非他明(α-甲基苯乙胺):代谢更慢,中枢兴奋作用更强
- 酪胺:结构类似,升压作用明显
9. 在人体内整体作用
- 快速短暂的中枢兴奋
- 情绪波动明显
- 对交感神经系统刺激较强
10. 内分泌相关激素
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
13. 对消化系统(急性)
14. 对神经系统的调节
- 激活TAAR1
- 增强多巴胺释放
- 可诱发焦虑
- 长期高剂量可能导致受体下调
15. 对生殖系统
- 间接通过交感神经兴奋影响勃起
- 高剂量可能导致射精提前
- 不影响精子生成
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
- 过多
- β受体阻滞剂(如美托洛尔)
- α受体阻滞剂(严重高血压时)
- 不足
- 无临床“缺乏症”
- 女性:更易出现焦虑与心悸,剂量通常更低
18. 中医八纲辨证与五行归经
- 八纲辨证:性属温、归阳、属“助阳升散”
- 五行归经:入心、肝经、偏助肝阳、易助火生风
- 表现实证偏多、阴虚火旺者慎用