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甲萘醌(Menadione)
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1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
2. 化学性质、光热稳定性
3. 生化特性
4. 适应症、药理毒理
5. 药代动力学、起效时间
6. 常见剂量、给药方式
7. 副作用、药物过量
8. 同分异构体与类似物
9. 在人体内整体作用
10. 内分泌相关激素
11. 对脂肪代谢
12. 对血压的作用
13. 对消化系统(急性)
14. 对神经系统的调节
15. 对生殖系统
16. 对皮肤的作用
17. 过多或不足时的治疗
18. 中医八纲辨证与五行归经
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维生素K3是人工合成的萘醌类维生素K衍生物,具有促凝血活性,但因溶血与肝毒性风险较高
在人类医学中基本被K1、K2取代。成年男性一般不建议使用
1. 常见别名、物理性质、CAS编号、溶解度
常见别名:甲萘醌、Menadione、2-甲基-1,4-萘醌
CAS编号:58-27-5
分子式:C₁₁H₈O₂
分子量:172.18 g/mol
物理性质
黄色至淡黄色结晶性粉末
熔点约105–107℃
有轻微刺激性气味
溶解度
水中:几乎不溶(<0.1 mg/mL)
乙醇、丙酮、氯仿:易溶
常制成亚硫酸氢钠加成物(Menadione sodium bisulfite)以提高水溶性
2. 化学性质、光热稳定性
属于萘醌类脂溶性醌结构
可发生氧化还原循环(醌/半醌/氢醌)
对光较敏感,光照易降解
热稳定性中等,高温易分解
易参与自由基反应
3. 生化特性
为维生素K活性母核结构
在体内可被烷基化生成类似维生素K2(甲萘醌类)的活性形式
参与γ-谷氨酰羧化酶系统
促进凝血因子(II、VII、IX、X)活化
4. 适应症、药理毒理
药理作用
促进凝血因子合成
影响骨钙素(osteocalcin)活化
临床应用
过去用于低凝血酶原血症
目前人用已基本淘汰(毒性问题)
主要用于兽医领域
毒理
可引发溶血性贫血(尤其G6PD缺乏者)
可能导致高胆红素血症
新生儿可致核黄疸
5. 药代动力学、起效时间
口服吸收较快
脂溶性,肝脏代谢
半衰期较短(数小时)
主要经胆汁排泄
起效时间:6–12小时影响凝血功能
6. 常见剂量、给药方式
目前成人男性临床已不推荐使用
历史剂量
口服 5–10 mg/日
肌注 10 mg
7. 副作用、药物过量
溶血
高铁血红蛋白血症
肝毒性
皮疹
过量可致严重贫血与肝损伤
8. 同分异构体与类似物
代表物质
来源
特点
维生素K1
植物来源
安全性高
维生素K2
肠道菌合成
骨保护更强
维生素K3
人工合成
毒性较大
维生素K1、维生素K2安全性明显优于维生素K3
9. 在人体内整体作用
促进凝血功能
参与骨代谢
影响血管钙化过程
但由于氧化应激作用,长期使用可能损伤红细胞与肝细胞
10. 内分泌相关激素
不直接调节雄激素
K2有促进睾酮合成的研究
K3无明确促进睾酮证据
11. 对脂肪代谢
通过影响骨钙素间接参与胰岛素敏感性调节
无显著直接调脂作用
12. 对血压的作用
间接通过血管钙化调节
无直接降压作用
13. 对消化系统(急性)
口服可致胃肠刺激
恶心、腹痛
14. 对神经系统的调节
高胆红素状态下可致神经毒性(新生儿风险最高)
成年男性风险较低
15. 对生殖系统
无明确直接作用
无改善精子或性功能证据
16. 对皮肤的作用
外用可刺激
高剂量可致皮肤黄染
17. 过多或不足时的治疗
维生素K缺乏:优选维生素K1、维生素K2
维生素K3中毒:停药、输血、抗氧化治疗
女性(非孕期)治疗原则相同,但贫血风险评估更重要
18. 中医八纲辨证与五行归经
性味:苦、寒
归经:肝、心
功效类比:凉血止血
八纲:属“血分实热”调节
五行:木(肝)